中科院專家研發(fā)出新一代胃腸道腫瘤抑制劑

新華社合肥５月１５日電（記者蔡敏）記者１５日從中科院合肥物質(zhì)科學(xué)研究院了解到，該院強(qiáng)磁場(chǎng)科學(xué)研究中心專家近日研發(fā)出針對(duì)胃腸間質(zhì)瘤的新一代高選擇性抑制劑ＣＨＭＦＬ－ＫＩＴ－１１０。
專家介紹，胃腸間質(zhì)瘤是一種較為常見(jiàn)的惡性胃腸道腫瘤，嚴(yán)重影響人類健康。目前胃腸間質(zhì)瘤的治療主要通過(guò)手術(shù)加藥物的療法。手術(shù)能夠切除大部分的胃腸間質(zhì)瘤的實(shí)體瘤，但很難完全切除病灶，這直接導(dǎo)致胃腸間質(zhì)瘤的術(shù)后高復(fù)發(fā)率。因此，術(shù)后配合藥物的治療才能取得較好的治療效果。醫(yī)學(xué)界鼓勵(lì)采用靶向藥物用于術(shù)后的鞏固治療。
病理學(xué)研究證明激酶Ｃ－ＫＩＴ是胃腸間質(zhì)瘤治療的有效靶點(diǎn)，針對(duì)此激酶，目前已有兩例靶向藥物批準(zhǔn)用于胃腸間質(zhì)瘤的治療，它們分別是格列衛(wèi)和索坦。由于這兩個(gè)藥物均是激酶多靶點(diǎn)抑制劑，其脫靶現(xiàn)象所引起的毒副作用一直備受關(guān)注：格列衛(wèi)在抑制激酶Ｃ－ＫＩＴ的同時(shí)，很強(qiáng)地抑制激酶ＢＣＲ－ａｂｌ的活性，這易引起心臟毒性；索坦則同時(shí)抑制Ｃ－ＫＩＴ和ＦＬＴ３，這會(huì)較為強(qiáng)烈地引起骨髓毒性。因此，研發(fā)高選擇性、脫靶作用小的Ｃ－ＫＩＴ激酶抑制劑是胃腸間質(zhì)瘤治療藥物開(kāi)發(fā)的方向。

中科院強(qiáng)磁場(chǎng)科學(xué)研究中心專家開(kāi)發(fā)出新一代針對(duì)胃腸間質(zhì)瘤的高選擇性激酶Ｃ－ＫＩＴ抑制劑ＣＨＭＦＬ－ＫＩＴ－１１０。這種抑制劑在人類４６８種激酶的選擇性測(cè)試中，顯示出較小的脫靶作用，說(shuō)明其具有很高的選擇性；在小鼠胃腸間質(zhì)瘤腫瘤模型實(shí)驗(yàn)中，其展示了對(duì)胃腸間質(zhì)瘤生長(zhǎng)的強(qiáng)烈抑制作用。
據(jù)介紹，該研究成果已經(jīng)申請(qǐng)中國(guó)發(fā)明專利，并正在與相關(guān)藥企聯(lián)合進(jìn)行國(guó)家一類創(chuàng)新藥物開(kāi)發(fā)。該項(xiàng)研究獲得中組部青年千人計(jì)劃、中科院百人計(jì)劃、自然科學(xué)青年基金以及中科院合肥大科學(xué)中心科學(xué)研究預(yù)研項(xiàng)目等資金的支持。